Остеопороз какие лекарства

При остеопорозе наблюдается дисбаланс в формировании кости и резорбции (разрушении) кости. Это напрямую связано с дисбалансом между отложением кальция в костях и его удалением. Баланс кальция обычно поддерживается такими гормонами, как кальцитонин, паратгормон и витамин D.

Лечение остеопороза направлено на изменение баланса в пользу образования костей. Независимо от типа остеопороза, аналогичные терапевтические подходы полезны для минимизации потери костной массы и увеличения плотности костной ткани.

Остеопороз какие лекарства: типы

В настоящее время одобрены следующие препараты от остеопороза:

• Бисфосфонаты
• Кальцитонин
• Аналог паратгормона
• Деносумаб
• Эстрогены
• Селективные модуляторы рецепторов эстрогена

Большинство препаратов, одобренных для лечения остеопороза, являются антирезорбтивными средствами (уменьшают резорбцию костной ткани), за исключением терипаратида, который усиливает формирование кости. Некоторые лекарства также используются не по назначению для лечения остеопороза, такие как фторид, стронция ранелат и тиазиды, что означает, что остеопороз не является одним из показаний для использования этих препаратов, но было обнаружено, что он оказывает положительное действие при остеопорозе. Добавки витамина D (или его аналогов) и кальция обычно рекомендуются всем пациентам с остеопорозом.

Бисфосфонаты

Бисфосфонаты — важнейшая группа препаратов, применяемых при остеопорозе. Он включает алендронат, ризедронат, памидронат, ибандронат и золедронат.

Бисфосфонаты делятся на три поколения.

• Бисфосфонаты первого поколения (этидронат и тилудронат) наименее эффективны при остеопорозе.
• Бисфосфонаты второго поколения (ибандронат, алендронат и памидронат) до 100 раз более эффективны, чем агенты первого поколения.
• Бисфосфонаты третьего поколения почти в 10 000 раз более эффективны, чем агенты первого поколения, и включают ризедронат и золедронат.

Действия

Бисфосфонаты значительно снижают риск переломов и увеличивают минеральную плотность костей (МПК). Он улучшает плотность костной ткани при различных типах остеопороза у мужчин и женщин, включая постменопаузальный остеопороз. Бисфосфонаты обладают сильным сродством к резорбционным участкам кости.

• Он накапливается в клетках, которые вызывают резорбцию кости (остеокласты) и подавляют резорбцию кости, приводя к гибели клеток остеокластов.
• Новые бисфосфонаты третьего поколения также ингибируют путь синтеза холестерина, ингибируя фермент фарнезилпирофосфатсинтазу. Также считается, что это снижает резорбтивную активность костей и увеличивает образование костной ткани.
• Бисфосфонаты также усиливают растворение кристаллов гидроксиапатита в костях и уменьшают его образование. Это также может частично способствовать положительному действию бисфосфонатов.

Дозировка

Алендронат и ризедронат доступны в виде пероральных препаратов. Памидронат и золедронат доступны только для внутривенного введения. Ибандронат доступен для перорального и внутривенного применения. Схемы лечения могут быть ежедневными (алендронат 10 мг, ризедронат 5 мг, ибандронат 2,5 мг), еженедельно (алендронат 70 мг или ризедронат 35 мг), ежемесячно (ибандронат 150 мг), ежеквартально (инфузия ибандроната 3 мг или памидроната 30 мг) или ежегодно (настой золедроната 5 мг).

Всасывание при пероральном приеме снижается из-за приема пищи, и поэтому бифосфонаты лучше всасываются при приеме на пустой желудок и, в идеале, перед завтраком.

Противопоказания и побочные эффекты

Использование пероральных бисфосфонатов противопоказано пациентам с пониженной функцией почек, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) или язвенной болезнью. Внутривенные препараты могут применяться у больных ГЭРБ и язвенной болезни. Раздражение желудка и пищевода — важные побочные эффекты бисфосфонатов. Раздражение пищевода можно уменьшить, выпив достаточное количество воды во время приема лекарства и избегая лежания в течение получаса после приема лекарства.

Устойчивое раздражение желудка может потребовать применения ингибитора протонной помпы или перехода на еженедельный или ежемесячный график лечения. Остеомаляция — это побочный эффект, особенно заметный при приеме бисфосфонатов первого поколения.

Памидронат связан с лихорадкой и мышечной болью после начальной внутривенной дозы. Золедронат связан с почечной токсичностью и требует мониторинга функции почек. Некроз кости челюсти — редкий побочный эффект, наблюдаемый при высоких внутривенных дозах бисфосфонатов.

Кальцитонин

Кальцитонин — это полипептидный гормон, который обычно секретируется С-клетками щитовидной железы в ответ на повышение уровня кальция в крови. Было обнаружено, что он, полученный из лосося, более эффективен и имеет более продолжительный эффект на регуляцию кальция, чем человеческий кальцитонин.

В настоящее время для клинического использования доступно несколько синтетических или рекомбинантных препаратов кальцитонина, идентичных кальцитонину лосося. Было обнаружено, что кальцитонин вызывает значительное улучшение при остеопорозе, особенно связанном с телами позвонков. Он одобрен для использования у женщин в постменопаузе, которые находятся в менопаузе более 5 лет с установленным остеопорозом, который нельзя лечить другими лекарствами.

Действия

Кальцитонин способствует отложению кальция в костях (формированию костей) и снижает уровень кальция в крови. Было обнаружено, что он увеличивает костную массу и уменьшает количество переломов. Кальцитонин также ингибирует опосредованную паратгормонами резорбцию костей. Однако постоянное использование кальцитонина может привести к снижению костеобразования. Добавки кальция и витамина D могут свести к минимуму снижение костеобразования при постоянном употреблении кальцитонина.

Дозировка

Кальцитонин доступен в виде назального спрея и в виде инъекций для подкожного или внутримышечного применения. 100 МЕ кальцитонина, вводимая подкожно или внутримышечно через день, может быть достаточным для улучшения остеопороза костей позвонков. Рекомендуемая доза для интраназального введения — один спрей (200 МЕ) в день. Спрей для носа лучше всего вводить попеременно через ноздри каждый день. Адекватное добавление кальция (например, карбоната кальция 1,5 г в день) и витамина D (400 единиц) рекомендуется с использованием кальцитонина для предотвращения потери костной массы со временем.

Побочные эффекты

Расстройство желудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота), реакции в месте инъекции, мышечная боль, усталость, отек, кожная сыпь и т. Д. — вот некоторые из побочных эффектов, связанных с кальцитионином. В дополнение к этим побочным эффектам, спрей для носа особенно связан с заложенностью носа, кровотечением из носа (носовое кровотечение) и ринитом. Серьезные аллергические реакции на кальцитонин лосося могут возникать редко. Благоприятные эффекты кальцитонина можно периодически контролировать с помощью измерений плотности костей поясничного отдела позвоночника. Это также можно сделать с помощью биохимических маркеров резорбции кости.

Аналог паратгормона

Паратгормон (паратироидный гормон ~ ПТГ) секретируется паращитовидными железами в ответ на падение уровня кальция в крови. Терипаратид — рекомбинантная форма активной части паратгормона. Он одобрен для использования у пациентов с тяжелым остеопорозом с высоким риском переломов.

Он полезен при остеопорозе, связанном с менопаузой, у женщин, гипогонадизме у мужчин и при остеопорозе, связанном с терапией глюкокортикоидами. Использование терипаратида связано со значительным снижением частоты переломов и увеличением минеральной плотности костей.

Действия

Паратгормон увеличивает уровень кальция в крови за счет мобилизации кальция из костей (резорбция костей). Паратгормон также увеличивает выработку активной формы витамина D. Усиленная резорбция костей с паратгормоном наблюдается только при постоянном повышении уровня паратгормона. Периодическое введение паратгормона парадоксальным образом стимулирует костеобразование.

Дозировка

Терипаратид вводят в суточной дозе 20 мкг подкожно через бедро или живот. Уровень терипаратида в крови не определяется в течение 3 часов после приема. Это подчеркивает эффект периодического приема паратгормона. Терипаратид не рекомендуется применять более 2 лет.

Противопоказания и побочные эффекты

Использование терипаратида не показано пациентам с риском остеосаркомы, например пациентам с болезнью Педжета, как предполагают некоторые исследования на животных. Повышенная частота образования камней в почках, повышение уровня мочевой кислоты и кальция в сыворотке, мышечные боли и гипотензия при введении начальной дозы являются важными побочными эффектами терипаратида.

Деносумаб

Деносумаб одобрен для лечения женщин с остеопорозом в постменопаузе, пациентов с остеопорозом, получающих андрогенную депривацию при раке простаты, и пациентов с остеопорозом, получающих терапию ингибиторами ароматазы при раке молочной железы, которые имеют высокий риск переломов.

Установлено, что терапия деносумабом снижает частоту переломов позвоночника и бедра у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Частота переломов позвонков была снижена у пациентов с раком простаты и молочной железы с остеопорозом в результате соответствующей противоопухолевой терапии.

Действия

Деносумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело, нацеленное на человеческий «активатор рецептора ядерного фактора лиганда каппа-B» (RANKL). Он связывается с RANKL и предотвращает его активацию. RANKL необходим для образования, нормального функционирования и выживания остеокластов. Это приводит к снижению резорбции костной ткани и увеличению костной массы. Деносумаб вводят подкожно каждые 6 месяцев в предплечье, бедро или живот в дозе 60 мг. Добавки кальция и витамина D необходимы наряду с терапией деносумабом.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми при приеме деносумаба, являются боль в спине, мышечная боль, гиперхолестеринемия и цистит. Серьезные инфекции, кожные реакции, гипокальциемия и некроз челюстной кости — некоторые серьезные побочные эффекты, связанные с использованием деносумаба.

Эстрогены

Снижение уровня эстрогена, несомненно, считается основной причиной постменопаузального остеопороза. Замещение эстрогенов предотвращает усиление потери костной массы в ранний период постменопаузы. Он также незначительно увеличивает плотность костной ткани у женщин в постменопаузе.

Препараты эстрогена, используемые для ЗГТ, представляют собой эстрадиол, этинилэстрадиол или конъюгированные эстрогены в сочетании с прогестинами или без них (например, норэтиндрон, медроксипрогестерон).

Действия

Рецепторы эстрогена присутствуют на кости. Эти рецепторы имеют прямое влияние на развитие костей и их обновление. Эстрогены также снижают резорбтивное действие паратгормона на кости и повышают уровень активного витамина D в крови. По этим причинам во всем мире женщин в постменопаузе лечили эстрогеном. Это широко известно как заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Однако подход ЗГТ в настоящее время не приветствуется, поскольку длительное использование эстрогенов было связано с серьезными неблагоприятными исходами.

Побочные эффекты

Вредные эффекты, связанные с длительной ЗГТ, включают повышенный риск сердечных заболеваний и рака груди. При длительном применении эстрогены в отдельности также повышают риск рака эндометрия. Этого можно избежать, добавляя прогестин к эстрогеновым циклам ЗГТ. Терапия эстрогенами связана с болью в животе, вздутием живота, тошнотой, рвотой, прорывным вагинальным кровотечением или кровянистыми выделениями, периферическими отеками, болезненностью груди и увеличением груди. В настоящее время ЗГТ используется только для краткосрочного лечения симптомов менопаузы. SERM обеспечивают такие же преимущества, как и эстрогены, не вызывая этих вредных эффектов.

Советуем почитать: Диагностика костей на остеопороз

Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERM)

Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERM) — это препараты, которые производят эстрогеноподобный эффект, но не имеют долгосрочных побочных эффектов, таких как эстрогены. Ралоксифен — это SERM, одобренный для перорального применения при лечении остеопороза. Он не так эффективен, как эстроген, в профилактике или лечении постменопаузального остеопороза. Ралоксифен эффективно защищает от переломов позвоночника, но меньше защищает другие кости.

Действия

Эффекты SERM такие же, как те, что обсуждались выше в разделе эстрогенов.

Дозировка

Ралоксифен назначается в суточной дозе 60 мг.

Побочные эффекты

Ралоксифен не оказывает положительного воздействия на предотвращение приливов менопаузы. Иногда ралоксифен может ухудшить вазомоторные симптомы менопаузы. Помимо преимуществ, использование ралоксифена также связано с повышенным риском тромбофлебита, наблюдаемым при приеме эстрогенов. Противопоказан пациентам с риском тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Другие побочные эффекты, наблюдаемые при использовании ралоксифена, включают судороги в ногах, приливы, отеки и боли в суставах.

Остались вопросы? Задать врачу вопрос онлайн бесплатно

Лекарства при остеопорозе видео