Антигистаминные препараты — это те препараты, которые блокируют гистаминовые рецепторы H1, а не другие гистаминовые рецепторы, такие как H2, H3 и H4. Он также известен как блокатор H1-рецепторов. Эти препараты действуют, блокируя вызванные гистамином ответы при аллергических реакциях. Это наиболее широко используемое лекарство от аллергии при большинстве распространенных аллергических заболеваний. Антигистаминные препараты — тема следующей статьи на zdorovieinform.ru.
- Антигистаминные препараты
- Действия антигистаминных препаратов
- Антигистаминные препараты первого поколения
- Антигистаминные препараты второго поколения
- Использование антигистаминных препаратов (показания)
- Показания использования антигистаминных препаратов в лечении аллергических реакций
- Показания использования антигистаминных препаратов в лечении укачивания при движениии
- Показания использования антигистаминных препаратов при тошноте и рвоте
- Показания использования антигистаминных препаратов для сна
- Показания использования антигистаминных препаратов при простуде и гриппе
- Побочные эффекты антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты
В настоящее время доступно несколько H1-блокаторов, многие из которых отпускаются без рецепта. Антигистаминные препараты обычно делятся на препараты первого и второго поколения. Сильный седативный эффект старых антигистаминных препаратов первого поколения — одна из наиболее отличительных черт этих двух групп.
Действия антигистаминных препаратов
Все антигистаминные препараты конкурентно блокируют гистаминовые H1-рецепторы, и это действие в первую очередь отвечает за преимущества антигистаминных препаратов при лечении аллергии . При аллергических заболеваниях блокировка рецептора H1 играет важную роль в контроле индуцированных гистамином симптомов, таких как зуд, отек и покраснение.
Кроме того, антигистаминные препараты первого поколения также обладают антихолинергическим действием, что может быть полезно при других симптомах, таких как бронхиальные и носовые выделения, даже если это не связано с аллергической реакцией.
Антигистаминные препараты второго поколения, такие как цетризин, подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток по неизвестному механизму и могут способствовать положительному эффекту при лечении аллергических заболеваний.
Антигистаминные препараты первого поколения
Антигистаминные препараты первого поколения представляют собой старшую группу антигистаминных препаратов и часто используются в качестве «снотворных» из-за сильного седативного действия. Некоторые антигистаминные препараты первого поколения также блокируют другие рецепторы, такие как холинергические (мускариновые) рецепторы и альфа-адренорецепторы.
Антихолинергический эффект также помогает с выделениями из носа и бронхов, предотвращает тошноту и рвоту (включая укачивание и рвоту, связанные с беременностью), вестибулярные нарушения и при лечении двигательных расстройств, вызванных лекарствами.
Большинство антигистаминных препаратов первого поколения проявляют свое действие около 6 часов, но некоторые, такие как хлорфенирамин, могут действовать около 24 часов.
К антигистаминным препаратам первого поколения относятся — дифенгидрамин, дименгидринат, хлорфенирамин, бромфенирамин, прометазин, доксепин, гидроксизин, циклизин, буклизин, трипеленнамин клемастин, пириламин.
Некоторые из антигистаминных препаратов первого поколения (например, прометазин, дименгидринат, дифенгидрамин), которые доступны для парентерального применения, могут использоваться внутривенно при экстренных показаниях.
Антигистаминные препараты второго поколения
Новые антигистаминные препараты называются антигистаминными препаратами второго поколения. Эти препараты обладают значительно меньшим седативным действием по сравнению с антигистаминными препаратами старшего поколения. Многие врачи предпочитают неседативный антигистаминный препарат второго поколения для амбулаторного лечения.
Большинство антигистаминных препаратов второго поколения назначают один раз в день, поскольку они обладают длительным действием, но относительно дороже, чем препараты первого поколения.
Антигистаминные препараты второго поколения, доступные для перорального применения — цетризин, левоцетризин, лоратадин, дезлоратадин, акривастин, эбастин, мизоластин, фексофенадин. Азеластин (назальный спрей и глазные капли) и левокабастин (глазные капли) доступны только для местного применения.
Использование антигистаминных препаратов (показания)
Показания использования антигистаминных препаратов в лечении аллергических реакций
Антигистаминные препараты считаются очень ценными средствами для профилактики или лечения широкого спектра аллергических расстройств. Препараты наиболее полезны при острых типах аллергии, которые проявляются симптомами ринита , крапивницы и конъюнктивита, при которых гистамин считается основным иммунным медиатором.
Не седативные антигистаминные препараты второго поколения являются предпочтительными лекарствами при сенной лихорадке, но могут использоваться так же такие препараты, как хлорфенирамин.
Некоторые пациенты предпочитают легкие седативные антигистаминные препараты для спокойного сна во время аллергических заболеваний с симптомами чихания, ринита, конъюнктивита или зуда кожи, носа или горла. Иногда эти седативные эффекты помогают облегчить такие симптомы, как зуд при хронической крапивнице или атопическом дерматите.
Антигистаминные препараты имеют лишь ограниченное применение при лечении уже развившегося ангионевротического отека , но могут быть полезны для предотвращения ангионевротического отека, если их лечить до контакта с аллергеном.
Лечение анафилаксии в первую очередь проводится адреналином, а антигистаминные препараты могут играть вспомогательную роль. Предварительная обработка антигистаминными препаратами может предотвратить или свести к минимуму анафилактические реакции, но после начала анафилаксии антигистаминные препараты могут быть использованы только для контроля зуда или крапивницы.
Антигистаминные препараты играют минимальную роль при аллергической астме, в которой помимо гистамина задействованы несколько иммунных медиаторов.Укусы насекомых, пищевая аллергия и лекарственная аллергия, которые характеризуются зудом, крапивницей и ангионевротическим отеком, получают пользу от антигистаминных препаратов. Предварительная обработка антигистаминными препаратами в значительной степени предотвращает такие аллергические реакции.
Показания использования антигистаминных препаратов в лечении укачивания при движениии
Антихолинергическое действие блокаторов H1 первого поколения делает их одним из наиболее важных средств профилактики укачивания. Полезными антигистаминными препаратами при укачивании являются прометазин, дименгидринат, дифенгидрамин, циклизин и меклизин, причем два последних имеют более мягкий седативный эффект.
Эффективность блокаторов H1 в предотвращении укачивания повышается при сочетании с эфедрином. Лечение антигистаминными препаратами после начала укачивания редко бывает полезным. Дименгидринат и меклизин также полезны при головокружении и других вестибулярных нарушениях, таких как болезнь Меньера.
Показания использования антигистаминных препаратов при тошноте и рвоте
Доксиламин в сочетании с пиридоксином был доступен для лечения утреннего недомогания (тошнота и рвота, связанные с беременностью), но был снят с продажи из-за разногласий относительно возможных аномалий у плода. Гидроксизин, циклизин и прометазин — это другие антигистаминные препараты, которые использовались при рвоте, вызванной беременностью ( рвота во время беременности ).
Прометазин также может быть использован при послеоперационной тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, но сейчас он менее предпочтителен из-за доступности более эффективных лекарств.
Показания использования антигистаминных препаратов для сна
Антигистаминные препараты для сна доступны без рецепта и обладают сильным седативным действием. Это привело к использованию некоторых антигистаминных препаратов первого поколения в качестве снотворных.
Дифенгидрамин также присутствует в некоторых запатентованных средствах от бессонницы, которые продаются без рецепта. Седативные антигистаминные препараты могут также использоваться как легкие анксиолитические (успокаивающие) средства.
Показания использования антигистаминных препаратов при простуде и гриппе
Антигистаминные препараты — популярные лекарства от простуды и гриппа, несмотря на то, что они могут принести больше вреда, чем пользы. Выделения из носа при простуде могут быть уменьшены за счет эффекта сушки из-за антихолинергического действия старых антигистаминных препаратов. Чрезмерное высыхание выделений из носа при простуде может привести к застою выделений и последующей бактериальной инфекции.
Побочные эффекты антигистаминных препаратов
Наиболее важным нежелательным эффектом антигистаминных препаратов является седативный эффект, хотя некоторые пациенты могут рассматривать его как желательный эффект и использовать препарат в качестве снотворного.
Седативный эффект антигистаминных препаратов вызывает привыкание к алкоголю или другим депрессантам ЦНС (центральной нервной системы) и может привести к опасному угнетению мозга. По соображениям безопасности седативные антигистаминные препараты противопоказаны во время вождения или при работе с механизмами.
Антихолинергические эффекты (такие как сухость во рту , помутнение зрения, задержка мочи) — другие распространенные побочные эффекты, наблюдаемые при приеме антигистаминных препаратов.
Связанные побочные эффекты могут включать головокружение, нарушение координации движений, утомляемость и двоение в глазах (диплопию). Иногда у детей антигистаминные препараты могут вызывать стимуляцию ЦНС, что приводит к бессоннице, возбуждению, эйфории и судорогам. Седативные эффекты и антихолинергические эффекты в основном наблюдаются при применении антигистаминных препаратов первого поколения.
Побочные эффекты, связанные с пищеварительным трактом, объясняют и другие общие побочные эффекты. Это включает тошноту, рвоту, потерю аппетита, запор или диарею и дискомфорт в животе.
Сами по себе антигистаминные препараты могут иногда вызывать лекарственную аллергию. Лекарственная аллергия может проявляться в форме контактного дерматита или светочувствительности. Очень редко антигистаминные препараты могут привести к снижению лейкоцитов (лейкопения или агранулоцитоз).
Было обнаружено, что некоторые из антигистаминных препаратов (например, азеластин, гидроксизин) оказывают тератогенное действие на животных, поэтому их применение беременным женщинам не рекомендуется. Младенцы кормящих матерей, принимающих антигистаминные препараты, могут проявлять сонливость или раздражительность.
Советуем почитать: Аллергии на латекс
Пациенты без сопутствующей депрессии могут проявлять непереносимость доксепина. Антигистаминные препараты, такие как астемизол и терфенадин, были связаны с сердечной аритмией, что привело к их отмене в некоторых странах.
Повышение сердечного аритмического потенциала при применении этих препаратов наблюдалось в сочетании с противогрибковыми препаратами, такими как кетоконазол, и антибиотиками, такими как эритромицин.
